การบริหารยาโดยการให้ทางปากมีข้อจำกัดสำหรับยาบางชนิดที่อาจจะเกิดปัญหาด้านการดูดซึมที่ไม่สมบูรณ์ เนื่องจากตัวยาสำคัญ (active pharmaceutical ingredients; API) อาจถูกทำลายโดยกระบวนการแปรสภาพยาก่อนถูกดูดซึมในทางเดินอาหาร (pre-systemic metabolism) การพัฒนาระบบนำส่งยาระดับนาโนมีประโยชน์ในแง่ของการปกป้องตัวยาสำคัญจากการถูกทำลายก่อนถูกดูดซึม จากโครงสร้างและส่วนประกอบของระบบนำส่งยาอาจแบ่งประเภทได้ 2 รูปแบบหลักคือระบบนำส่งยาระดับนาโนประเภทพอลิเมอร์ ได้แก่ polymeric nanoparticles และ polymeric micelles และระบบนำส่งยาระดับนาโนประเภทไขมัน ได้แก่ self-emulsifying drug delivery systems หรือ SEDDS, liposomes และ solid lipid nanoparticles หรือ SLN โดยระบบนำส่งยามีกลไกในการปกป้องตัวยาสำคัญหลายกลไก ได้แก่ การปกป้องการสัมผัสของยาที่บรรจุในระบบนำส่งยากับเอนไซม์โดยตรง หรือการที่ส่วนประกอบของระบบนำส่งยาสามารถยับยั้ง activity ของเอนไซม์ในทางเดินอาหาร นอกจากนี้ยังมีการนำเทคนิคต่าง ๆ มาใช้เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพในการปกป้องตัวยาสำคัญหรือเพิ่มการดูดซึมของตัวยามากขึ้น เช่น การใช้เทคนิคที่เพิ่มความสามารถในการแทรกผ่านชั้นเมือกของอนุภาคนาโน รวมถึงการใช้ส่วนประกอบที่ช่วยเพิ่มการดูดซึมของตัวยาสำคัญ เป็นต้น ซึ่งการวิจัยและพัฒนาระบบนำส่งยาระดับนาโนในรูปแบบที่ให้ทางปากนั้นจะช่วยเพิ่มชีวประสิทธิผลของยาที่ดูดซึมได้น้อยในทางเดินอาหาร เป็นผลให้เพิ่มความร่วมมือในการใช้ยาของผู้ป่วยได้

ระบบนำส่งยาทางปาก, นาโนเทคโนโลยี, การแปรสภาพยา, ทางเดินอาหาร