ฮิสตามีน (histamine) ที่หลั่งจาก mast cell มีบทบาทสำคัญที่ทำให้เกิดการแพ้แบบ type I hypersensitivity ดังนั้นยาต้านฮิสตามีน (antihistamine) จึงเป็นยาตัวเลือกอันดับหนึ่งสำหรับรักษาผื่นลมพิษ (urticaria) และโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ (allergic rhinitis) ยาต้านฮิสตามีนมีกลไกการออกฤทธิ์เป็น inverse agonist ของตัวรับฮิสตามีนชนิด H1 ยาต้านฮิสตามีนแบ่งออกเป็น 2 กลุ่มได้แก่ ยาต้านฮิสตามีนกลุ่มที่ทำให้ง่วง (sedating antihistamine) และ ยาต้านฮิสตามีนกลุ่มที่ไม่ทำให้ง่วง (non-sedating antihistamine) ยาต้านฮิสตามีนกลุ่มที่ทำให้ง่วงสามารถผ่านเข้าสู่สมองได้จึงมีฤทธิ์ปิดกั้นตัวรับฮิสตามีนในสมอง นอกจากนี้ยังปิดกั้นตัวรับ muscarinic จึงทำให้ผลข้างเคียงในการใช้ยามากและการได้รับยาเกินขนาดทำให้เกิดพิษต่อระบบประสาทส่วนกลาง ยาต้านฮิสตามีนกลุ่มที่ไม่ทำให้ง่วงมีความปลอดภัยมากกว่าเนื่องจากยากลุ่มนี้มีความจำเพาะเจาะจงต่อตัวรับฮิสตามีนชนิด H1 สูงและผ่านเข้าสมองได้น้อยมาก โดยเฉพาะ fexofenadine และ bilastine มีค่า brain H1 receptor occupancy 0% ซึ่งถือว่าเป็นยาที่ไม่ผ่านเข้าสมอง ยาต้านฮิสตามีนกลุ่มที่ไม่ทำให้ง่วงส่วนใหญ่ (ยกเว้น loratadine และ desloratadine) ไม่ถูกเปลี่ยนแปลงด้วยเอนไซม์ cytochrome P450 และถูกขับออกในรูปไม่เปลี่ยนแปลงดังนั้นจึงไม่มีรายงานอันตรกิริยาที่สำคัญทางคลินิก นอกจากนี้ยาต้านฮิสตามีนกลุ่มที่ไม่ทำให้ง่วงยังมีกลไกการออกฤทธิ์เพิ่มเติมโดยมีฤทธิ์ยับยั้งการปลดปล่อยฮิสตามีนจาก mast cell และมีฤทธิ์ต้านอักเสบ ข้อมูลทางเภสัชวิทยาเหล่านี้ใช้สนับสนุนการเลือกใช้ยาและการให้คำแนะนำในการใช้ยาต้านฮิสตามีนกลุ่มที่ไม่ทำให้ง่วงที่เหมาะสมแก่ผู้ป่วยเฉพาะราย

ฮิสตามีน ยาต้านฮิสตามีน การผ่านเข้าสมอง การแพ้ ต้านอักเสบ