บทความวิชาการ
Selective Estrogen Receptor Modulators
ชื่อบทความ Selective Estrogen Receptor Modulators
ผู้เขียนบทความ ผศ.ดร. กิจจา สว่างเจริญ สำนักวิชาเภสัชศาสตร์ มหาวิทยาลัยวลัยลักษณ์
สถาบันหลัก สำนักวิชาเภสัชศาสตร์ มหาวิทยาลัยวลัยลักษณ์
รหัสกิจกรรม 1016-1-000-004-12-2562
ผู้ผลิตบทความ สำนักวิชาเภสัชศาสตร์ มหาวิทยาลัยวลัยลักษณ์
การเผยแพร่บทความ ผู้ประกอบวิชาชีพทุกคน 
วันที่ได้รับการรับรอง 16 ธ.ค. 2562
วันที่หมดอายุ 15 ธ.ค. 2563
หน่วยกิตการศึกษาต่อเนื่อง 4 หน่วยกิต
บทคัดย่อ
Selective estrogen receptor modulators (SERMs) เป็นสารพวก mixed agonist-antagonist บนตัวรับของเอสโตรเจนโดยมีฤทธิ์เฉพาะกับเนื้อเยื่อ เช่น ออกฤทธิ์เป็น estrogen agonist ในบางเนื้อเยื่อ และออกฤทธิ์เป็น estrogen antagonist ในเนื้อเยื่ออื่น ๆ ที่เป็นเป้าหมายของ estrogen Tamoxifen เป็น SERM ชนิดแรกที่ได้รับการรับรองในการรักษามะเร็งเต้านมที่แพร่กระจาย นอกจาก tamoxifen แล้วยังมี SERMs รุ่นใหม่ได้รับการรับรองให้นำมาใช้ในการรักษาโรคได้อีกหลายชนิด ตัวอย่างเช่น toremefene, raloxifene, bazedoxifene, ospemifene และ fulvestrant สำหรับกลไกการออกฤทธิ์ของ SERMs นั้นเชื่อว่าจะเหมือนกับเอสโตรเจนคือจะจับกับ ligand binding domain (LBD) บน estrogen receptor (ER) แล้วเกิด dimerization, translocation เข้าสู่ nucleus และจับกับ estrogen response element บน DNA เนื่องจากรูปร่างหรือโครงสร้างโมเลกุลของ SERMs มีความแตกต่างกันจึงส่งผลให้ ER complex ที่เกิดขึ้นจากการจับกันของ ER กับ SERMs มี recruitment ของ coactivators หรือ corepressors แตกต่างกันซึ่งจะส่งผลต่อการกระตุ้นหรือยับยั้งขบวนการ transcription ต่อไป ทั้งนี้เนื่องจาก SERMs อาจออกฤทธิ์เป็น estrogen agonist หรือ antagonist ในเนื้อเยื่อที่แตกต่างกันซึ่งทำให้การนำ SERMs มาใช้ในการรักษาโรคอาจก่อให้เกิดอาการข้างเคียงในเนื้อเยื่อที่ไม่ใช่เป้าหมายของการรักษาได้ ในปัจจุบันจึงมีความพยายามค้นหา SERMs ชนิดใหม่ที่ออกฤทธิ์เฉพาะเจาะจงต่อเนื้อเยื่อหรืออวัยวะที่ต้องการรักษา
คำสำคัญ
Selective estrogen receptor modulators, SERMs, estrogen receptor α, estrogen receptor β, coactivator