propylthiouracil (PTU) และ methimazole (MMI) เป็นยาที่มีใช้มานานมากว่า 70 ปี สำหรับการรักษาภาวะ hyperthyroidism ซึ่งภาวะดังกล่าวส่งผลให้มีระดับไทรอยด์ฮอร์โมนในเลือดสูงผิดปกติ โดยยา PTU และ MMI มีผลยับยั้งการสังเคราะห์ไทรอยด์ฮอร์โมน โดยทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้น (substrate) สำหรับ iodination intermediate ของเอนไซม์ thyroid peroxidase ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่ทำหน้าที่เร่งการเกิดปฏิกิริยา iodination ของ tyrosine ใน thyroglobulin ส่วนใหญ่ใช้ในการรักษา hyperthyroidism ที่มีสาเหตุจากโรค Graves’ disease ทั้งในเด็กและในผู้ใหญ่ Graves’ disease จัดอยู่ในกลุ่มโรคภูมิต้านตนเอง (autoimmune disease) เนื่องจากเป็นความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกันในร่างกายที่มีการสร้าง autoantibodies ต่อแอนติเจนหลายชนิด ที่สำคัญได้แก่ Thyroid-Stimulating Immunoglobulin (TSI) ซึ่งจะไปจับกับตัวรับฮอร์โมน Thyroid-stimulating hormone (Thyroid-Stimulating Hormone Receptor, TSHR) ที่ต่อมไทรอยด์ และกระตุ้นให้ต่อมไทรอยด์หลั่งฮอร์โมนออกมาโดยอยู่นอกเหนือการควบคุมของต่อมใต้สมอง ทำให้มีระดับไทรอยด์ฮอร์โมนมากผิดปกติ