มาลาเรียเป็นปัญหาที่สำคัญปัญหาหนึ่งที่พบบนโลกเพราะมีประชากรที่ติดเชื้อและตายด้วยโรคนี้มากว่าล้านคนต่อปี ซึ่งสาเหตุการติดเชื้อนี้เกิดจากเชื้อโปรโตซัวสายพันธุ์ Plasmodium โดยเฉพาะเชื้อสายพันธุ์ Plasmodium falciparum โดย pyrimethamine และ cycloguanil ถูกนำมาใช้ในการรักษาโรคไข้มาลาเรีย แต่กลับพบว่าค่าการออกฤทธิ์ยับยั้ง PfDHFR ของยานั้นมีค่าลดลงเนื่องจากการกลายพันธุ์ของ PfDHFR ดังนั้นจึงเป็นที่มาของการศึกษาอนุพันธ์ของ pyrimethamine และ cycloguanil เพื่อเป็นแนวหาตัวยับยั้งใหม่ที่สามารถออกฤทธิ์ยับยัง PfDHFR

มาลาเรีย, dihydrofolate reductase, pyrimethamine, cycloguanil