Buprenorphine จัดเป็นยาบรรเทาอาการปวดในกลุ่ม opioid ที่มีฤทธิ์เป็น partial agonist ที่ mu-opioid receptor และมีฤทธิ์เป็น antagonist อย่างอ่อนที่ kappa-opioid receptor และ delta-opioid receptor การออกฤทธิ์ของ buprenorphine จะมีเพดานในการออกฤทธิ์ (dose-ceiling effect) นั่นคือ เมื่อให้ยาสูงจนถึงระดับหนึ่งแล้ว หากเพิ่มขนาดยาอีก ฤทธิ์ของยาก็จะไม่เพิ่มขึ้น และอาจลดฤทธิ์แก้ปวด และเกิดอาการถอนยาได้ มีการพัฒนา buprenorphine หลากหลายรูปแบบ เช่น ยาเม็ดอมใต้ลิ้น (sublingual tablet) ยาน้ำให้บริเวณใต้ลิ้น (sublingual solution) แผ่นแปะที่ผิวหนัง (transdermal patch) แต่พบว่ารูปแบบที่กล่าวมา ยังคงมีค่า bioavailability ต่ำ และบางรูปแบบรสชาติไม่ดี ไม่เป็นที่ยอมรับในการนำมาใช้แก้ปวด จึงได้พัฒนาเป็น buprenorphine buccal film (BBUP) โดยตัวยาจะถูกดูดซึมผ่านกระพุ้งแก้มเข้ากระแสเลือดได้เร็ว การบริหารยาไม่จำเป็นต้องเคี้ยวหรือกลืน และไม่ผ่าน first pass metabolism ที่ตับ จึงเพิ่ม oral bioavailability โดยใช้ BioErodible MucoAdhesive (BEMA) เป็นเทคโนโลยีในระบบการนำส่งยา ซึ่งมีรูปแบบเป็น Bi-layer ที่มี polymer 2 ชั้นคือ 1) Backing layer เป็นชั้นที่กันตัวยาไม่ให้สัมผัสกับน้ำลาย 2) Active layer เป็นชั้นที่ปลดปล่อยยาออกมา ก่อนการบริหารยา ผู้ป่วยควรกลั้วปากด้วยน้ำ แล้วจึงแปะแผ่น BBUP ภายในช่องปาก กดแผ่นแปะค้างไว้ 5 วินาที แล้วจึงปล่อยไว้จนกว่าแผ่นฟิล์มละลายหมดภายใน 15-30 นาที รูปแบบยานี้ใช้ในการบรรเทาอาการปวดเรื้อรัง มีขนาดความแรง 75, 150, 300, 450, 600, 750, 900 ไมโครกรัม โดยบริหารทุก 12 ชั่วโมง ขนาดสูงสุด คือ 900 ไมโครกรัม ทุก ๆ 12 ชั่วโมง หากใช้ในขนาดสูงสุดแล้ว แต่ยังไม่สามารถควบคุมอาการปวดได้ ให้เปลี่ยนไปใช้ยาแก้ปวดตัวอื่น หากต้องการหยุดยา ควรค่อย ๆ ลดขนาดของยาลง เพื่อป้องกันการถอนยา จากการศึกษาทางด้านประสิทธิผลและความทนต่อยา buprenorphine ในรูป buccal film ในผู้ป่วยที่มีอาการปวดหลังส่วนล่างเรื้อรังในระดับปานกลางจนถึงระดับรุนแรงที่ไม่เคยได้รับ opioid มาก่อน พบว่ากลุ่มที่ได้รับ BBUP จะมีคะแนนความปวด (pain scores) ต่ำกว่ากลุ่มที่ได้รับยาหลอกทุกสัปดาห์จนถึงสัปดาห์ที่ 12 เมื่อดูการตอบสนองของยาโดยวัดระดับคะแนนความปวด พบว่าการใช้ยา BBUP ในผู้ป่วย จะตอบสนองต่อการลดอาการปวดได้ดีกว่ายาหลอก และการศึกษาทางด้านประสิทธิผลและความทนต่อยา buprenorphine ในรูป buccal film ในผู้ป่วยที่มีอาการปวดหลังส่วนล่างเรื้อรังในระดับปานกลางจนถึงระดับรุนแรงที่เคยได้รับยา opioid พบว่าผู้ป่วยกลุ่มที่ได้รับ BBUP จะมีระดับคะแนนความปวดต่ำกว่ากลุ่มที่ได้รับยาหลอก ทุกสัปดาห์จนถึงสัปดาห์ที่ 12 เมื่อดูการตอบสนองของยา โดยวัดคะแนนความปวดที่ลดลง ≥ ร้อยละ 30 และลดลง ≥ ร้อยละ 50 พบว่าผู้ป่วยที่ได้รับ BBUP จะตอบสนองต่อการลดอาการปวดได้ดีกว่ายาหลอก ส่วนเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์จากการใช้ยา BBUP ที่พบบ่อย ได้แก่ คลื่นไส้ อาเจียน ท้องผูก ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ และง่วงซึม

Buprenorphine, Buccal film, Opioid, Pain

ขณะนี้ทางหน่วยงานเปิดให้ทุกท่านสามารถดาวน์โหลดและเริ่มทำแบบทดสอบได้โดยไม่จำกัดสิทธิ์แก่สมาชิก และในปีใหม่นี้ เตรียมพบกับ web site ศูนย์การศึกษาต่อเนื่องทางเภสัชศาสตร์ คณะเภสัชศาสตร์ มหาวิทยาลัยสงขลานครินทร์ ในรูปแบบใหม่ได้ที่ http://cpe.pharmacy.psu.ac.th/ เพียงแค่สมัครสมาชิกกับทางเรา ท่านสามารถอ่านและทำแบบทดสอบบทความทางวิชาการ ตลอดจนติดตามข้อมูลข่าวสารงานประชุมของทางหน่วยงานได้เลย (ฟรี ไม่มีค่าใช้จ่ายใด ๆ ทั้งสิ้น) เปิดรับสมาชิกใหม่ในเร็วๆ นี้ โปรดติดตามข่าวสารได้จากทางหน้า web site ดังกล่าวนะคะ