บทคัดย่อ
เซฟาโลสปอริน เป็นยาต้านแบคทีเรียที่จัดเป็นยาปฏิชีวนะกลุ่มบีตาแลกแทม มีกลไกการออกฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียโดยจับกับ penicillin binding proteins (PBPs) และยับยั้งการสังเคราะห์ peptidoglycan เซฟาโลสปอรินรุ่นที่ 1 จะใช้ได้ผลดีกับแบคทีเรียกรัมบวกที่ไม่สร้างเอนไซม์บีตาแลกแทเมส (beta-lactamase) เซฟาโลสปอรินรุ่นที่ 2 ออกฤทธิ์ฆ่าแบคทีเรียกรัมลบได้กว้างขึ้นและมีความคงทนต่อบีตาแลกแทเมสมากขึ้นเนื่องจากมีหมู่ oxyimino หรือ α-methoxyl ที่ตำแหน่ง 7 เซฟาโลสปอรินรุ่นที่ 3 เป็นยาที่มีหมู่ฟังก์ชันที่ตำแหน่ง 7 เป็นหมู่ aminothiazolyl-oxyimino มีฤทธิ์ฆ่าแบคทีเรียทั้งกรัมบวกและกรัมลบกว้างกว่ารุ่นที่ 2 และมีความคงทนต่อเอนไซม์บีตาแลกแทเมสดีมาก เซฟาโลสปอรินรุ่นที่ 4 ถูกพัฒนาขึ้นเพื่อให้ใช้กับแบคทีเรียกรัมลบโดยเฉพาะ Pseudomonas sp. และ เซฟาโลสปอรินรุ่นที่ 5 เป็นยาที่มีหมู่ฟังก์ชันที่ตำแหน่ง 7 เป็นหมู่ aminothiadiazolyl-oxyimino ถูกพัฒนาขึ้นเพื่อใช้กับแบคทีเรียกรัมบวกที่ดื้อต่อยา methicillin (methicillin-resistant Staphylococcus aureus, MRSA)
คำสำคัญ
การพัฒนายา, เซฟาโลสปอริน, ยาปฏิชีวนะ, บีตาแลกแทม, development, cephalosporins, antibiotics, -lactam