ปัจจุบันการศึกษาการซึมผ่านในหลอดทดลองเริ่มเข้ามามีบทบาทมากขึ้น ในขั้นตอนการค้นคว้า วิจัย และพัฒนายา โดยเป็นการทดสอบเบื้องต้นว่า ยาหรือสารสำคัญตลอดจนสารสกัดจากธรรมชาติ รวมทั้งสมุนไพรต่าง ๆ นอกจากจะมีฤทธิ์ทางการรักษาแล้ว ความสามารถในการซึมผ่านเข้าไปยังกระแสเลือด เพื่อไปออกฤทธิ์ตามอวัยวะต่าง ๆ เป็นอย่างไร เป็นสิ่งที่ควรคำนึงถึงควบคู่กันไปด้วย เพราะว่ายาหรือสารสำคัญตลอดจนสารสกัดจากธรรมชาติ รวมทั้งสมุนไพรต่าง ๆ ถึงแม้จะให้ฤทธิ์การรักษา หรือผลการทดลองในหลอดทดลองให้ผลในเชิงบวก แต่การซึมผ่านเข้าไปยังกระแสเลือดนั้นต่ำ ก็จำเป็นต้องหาจุดสมดุล หรือจุดกึ่งกลางเพื่อให้ยาหรือสารสำคัญ สามารถให้ผลทางเภสัชพลศาสตร์ และเภสัชจลนศาสตร์เป็นไปในทิศทางเดียวกัน โดยปัจจุบันการศึกษาการซึมผ่านได้เป็น หนึ่งในหลักเกณฑ์เพื่อใช้จำแนกยาตามเกณฑ์ชีวเภสัชกรรม (บีซีเอส) ซึ่งการศึกษาการดูดซึมของตัวยา หรือสาระสำคัญ สามารถวัดปริมาณโดยผ่านการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ในมนุษย์ (การศึกษาสมดุลมวล, การศึกษาชีวประสิทธิผลสัมบูรณ์) หรือศึกษาการดูดซึมผ่านลำไส้ในมนุษย์ นอกจากนี้ยังมีวิธีที่อื่น ๆ ที่ไม่ต้องทำการศึกษาผ่านมนุษย์ การศึกษาการดูดซึมผ่านลำไส้ หรือสภาวะจำลองที่เหมาะสมในสัตว์ทดลอง เช่น หนูทดลอง รวมไปถึงการใช้เนื้อเยื่อลำไส้ที่ตัดออกมาจากมนุษย์หรือสัตว์ทดลอง หรือใช้เซลล์เพาะเลี้ยงที่มีการเรียงตัวแบบชั้นเดียวเหมือนของมนุษย์หรือสัตว์ทดลองก็สามารถใช้ได้เช่นเดียวกัน ดังนั้น ในบทความนี้จะกล่าวถึงในส่วนของการศึกษาการดูดซึมผ่านของตัวยาสำคัญผ่านลำไส้เล็กโดยการใช้เซลล์เพาะเลี้ยงชนิดคาโค-ทู (Caco-2) รวมถึงการตรวจสอบความถูกต้องของรูปแบบที่นำมาศึกษา

ชีวเภสัชกรรม (BCS), การซึมผ่าน (Permeation), ขีดการละลาย (Solubility), เซลล์คาโค-ทู (Caco-2), ทรานเ