ภาวะความดันหลอดเลือดแดงปอดสูง (pulmonary arterial hypertension, PAH) เป็นภาวะที่มีความดันเฉลี่ยหลอดเลือดแดงปอด (mean pulmonary artery pressure: mPAP) เท่ากับหรือสูงกว่า 25 มม.ปรอทขณะพักโดยมีค่าpulmonarycapillary wedge pressure (PCWP) ไม่เกิน 15 มม.ปรอทและมีค่า pulmonary vascular resistance (PVR)มากกว่า 3 Wood units ซึ่งวินิจฉัยได้จากการตรวจสวนหัวใจห้องขวา (right heart catheterization; RHC) ส่งผลให้ผู้ป่วยมีอาการเหนื่อยง่าย หากไม่ได้รับการรักษาจะทวีความรุนแรงจนทำให้เกิดภาวะหัวใจล้มเหลวและเป็นสาเหตุของการเสียชีวิตได้ambrisentan เป็นยากลุ่ม selective endothelin receptor type A antagonists ที่ถูกพัฒนาขึ้นเพื่อลดอาการไม่พึงประสงค์จากการใช้ยา และอันตรกิริยาจากยาที่ใช้รักษา PAH ในกลุ่มเก่า ซึ่งยานี้ได้รับการขึ้นทะเบียนยาจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาประเทศสหรัฐอเมริกา ปี 2007 สำหรับรักษาภาวะ PAH จากการศึกษาทางคลินิกใน phase 2, double-blind, dose-ranging study และ phase 3 ARIES-1,2 แต่ละการศึกษาทำการศึกษาเป็นระยะเวลา 12 สัปดาห์ พบว่ายามีประสิทธิภาพในการเพิ่ม exercise capacity โดยมีระยะทางจากการประเมิน 6-minute walk distance (6MWD) เพิ่มขึ้น,ลดความรุนแรงโรคตาม Borg dyspnea index, WHO functional class และเพิ่ม time to clinical worsening ได้ เมื่อติดตามผลการใช้ยาเวลาที่นานขึ้น (2 ปี) ใน ARIES-E พบว่าผู้ป่วยที่ได้รับยา ambrisentan 5 และ 10 mg มี 6MWD เพิ่มขึ้นจากค่าเริ่มต้นในปีแรกและสามารถคงระดับค่าที่เพิ่มขึ้นนั้นไว้ได้จนครบ 2 ปี และพบว่าผู้ป่วยที่ได้รับยา ambrisentan มีเปอร์เซ็นต์การรอดชีวิตที่ 1 และ 2 ปี คือ 94% และ 88% ตามลำดับ นอกจากนี้จากการศึกษาของ ARIES-3 พบว่าประสิทธิภาพของยา ambrisentan ในการเพิ่ม exercise capacity จะพบเฉพาะในผู้ป่วยที่มีภาวะความดันหลอดเลือดแดงปอดสูงที่ไม่ได้สัมพันธ์กับความผิดปกติของหลอดลมที่เกิดจากโรคต่างๆ (group 1 PAH) เท่านั้น และพบว่าการเพิ่มขึ้นนั้นใกล้เคียงกันในกลุ่มที่เคยและไม่เคยได้รับยารักษาภาวะความดันหลอดเลือดปอดสูงมาก่อน สำหรับอาการไม่พึงประสงค์จากการใช้ยาที่พบบ่อยคือ peripheral edema, headache, dyspnea, upper respiratory tract infection และ nasal congestion ส่วนความเสี่ยงต่อความผิดปกติของการทำงานของตับ พบว่ามีผลเพิ่ม serum aminotransferase น้อยกว่ายาอื่นในกลุ่มเดียวกัน (ambrisentan 2.7-3.9%, sitaxsentan 3-10% และ bosentan 11%) และยังสามารถให้ยา ambrisentan ในผู้ป่วย PAH ที่เกิดความผิดปกติเกี่ยวกับการทำงานของตับจากการได้รับยา bosentan หรือ sitaxsentan ได้โดยไม่พบผู้ป่วยคนใดที่มี serum aminotransferase > 3 เท่าของ ULN ที่ต้องได้รับการหยุดยาเลย ดังนั้นยา ambrisentan จึงเป็นอีกทางเลือกหนึ่งสำหรับผู้ป่วยภาวะความดันหลอดเลือดแดงปอดสูง โดยเฉพาะผู้ป่วยที่มีความผิดปกติเกี่ยวกับการทำงานของตับ

ambrisentan, ความดันหลอดเลือดแดงปอดสูง, ประสิทธิภาพ, ความปลอดภัย