ปัญหายาละลายน้ำได้น้อยสัมพันธ์กับค่าชีวประสิทธิผลต่ำ และการดูดซึมยาที่ไม่แน่นอนซึ่งเป็นผลมาจากค่าการละลายน้ำน้อย และอัตราการละลายช้า ปัจจุบันมีวิธีเพิ่มค่าการละลายของยาที่ละลายน้ำได้น้อยหลายวิธีแต่กลับพบว่าการใช้สารเคมีช่วยละลายก่อให้เกิดอาการข้างเคียงได้ สำหรับวิธีเพิ่มการละลายทางกายภาพที่นิยมใช้คือ การลดขนาดอนุภาคผงยา ซึ่งแบ่งเป็นการลดขนาดให้มีขนาดระดับไมโครเมตร โดยช่วงของขนาดอนุภาคผงยาคือ 1-10 ไมครอน เป็นวิธีที่สามารถเพิ่มพื้นที่ผิว และอัตราการละลายได้ แต่ไม่สามารถเพิ่มค่าชีวประสิทธิผลของยาที่ละลายน้ำได้น้อยโดยเฉพาะยาในกลุ่ม บีซีเอส กลุ่มที่สอง ซึ่งมีค่าการละลายน้ำต่ำแต่มีค่าการซึมผ่านสูง จึงได้ลดขนาดอนุภาคผงยาให้มีขนาดระดับนาโนเมตร โดยยาที่ได้มีขนาดอนุภาคไม่เกิน 1000 นาโนเมตรและอยู่ในรูปผลึก เรียกว่า นาโนคริสตัล เป็นระบบที่ประกอบด้วยตัวยาร้อยละ 100 ส่วนใหญ่นาโนคริสตัลจะกระจายอยู่ในของเหลวตัวกลาง เรียกว่า นาโนซัสเพนชั่น คุณสมบัติที่โดดเด่นของนาโนคริสตัลมี 3 คุณสมบัติได้แก่ สามารถเพิ่มค่าการละลายยา สามารถเพิ่มอัตราเร็วของการละลายยา และสามารถเพิ่มการยึดเกาะกับเซลล์เยื่อบุของร่างกายได้ ปัจจุบันมีเทคโนโลยีที่ใช้ผลิตนาโนคริสตัล 3 วิธีคือ top-down, bottom-up และ เทคโนโลยีแบบผสม โดยทั่วไปผลผลิตที่ได้จากการเตรียมนาโนคริสตัลจะอยู่ในรูปของเหลวนาโนซัสเพนชั่น ซึ่งเกิดความไม่คงตัวทางกายภาพที่สำคัญคือ การเกาะกลุ่มกันของอนุภาคยา สามารถแก้ปัญหานี้ได้โดยเติมสารเพิ่มความคงตัวในกลุ่มพอลิเมอร์หรือสารลดแรงตึงผิว การเพิ่มความคงตัวของนาโนคริสตัลในระยะยาวทำได้โดยการเก็บในรูปผงแห้งซึ่งสามารถนำไปผลิตเป็นยาเม็ดหรือแคปซูลต่อไป ปัจจุบันได้นำเทคโนโลยีนี้ไปประยุกต์ใช้สำหรับบริหารยาผ่านช่องทางต่างๆ เช่น ทางรับประทาน ฉีดเข้าร่างกาย ทางผิวหนัง ทางระบบทางเดินหายใจ และที่สำคัญเทคโนโลยีนาโนคริสตัลได้นำมาใช้สำหรับนำส่งยาที่ละลายน้ำได้น้อยโดยเฉพาะยารักษามะเร็งเพื่อนำส่งยาไปยังเป้าหมายอย่างจำเพาะด้วย

เทคโนโลยีนาโนคริสตัล, การตั้งตำรับ, การนำส่งยา